Альфузозин (Alfuzosin)
N-/3-/(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)метиламино/пропил/тетрагидро-2- фуранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида)
Фарм.группа: Альфа-адреноблокаторы. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики.
Нозологическая классификация (МКБ-10): N40 Гиперплазия предстательной железы.
Брутто-формула: C19-H27-N5-O4
Код CAS: 81403-80-7
Фармакология: Фармакологическое действие - антидизурическое. Нормализует нарушенное мочеиспускание, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа_1-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.
После приема внутрь дозы 5 мг C_mах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45-53%. Связывание с белками плазмы — 90%. Т_1/2 — 8 ч. Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, C_max и биодоступность увеличиваются, объем распределения понижается, Т_1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности объем распределения и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина — 15-40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.
Применение: Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), одновременный прием других альфа-адреноблокаторов.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения, ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС), сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея, отеки, покраснение кожи, кожные высыпания, зуд.
Взаимодействие: Несовместим с другими альфа_1-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, в т.ч. БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе).
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК; диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером (суточная доза 10 мг); начинают лечение с вечернего приема. Пожилым и пациентам, получающим антигипертензивную терапию — 5 мг/сут вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут (не более).
Меры предосторожности: Необходима коррекция доз при назначении пациентам с ИБС, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией (на фоне гипотензивных средств).
Назад в раздел
