НИОТ
|
|
Абакавир
|
ABC
|
300 мг
|
Таблетка 300 мг 2 раза в сутки
или
600 мг 1 раз в сутки
|
При гиперчувствительности в анамнезе повторно препарат не назначать
|
Реакция гиперчувствительности (лихорадка, сыпь, гриппоподобный синдром, симптомы со стороны ЖКТ и легких)
|
65R, 74V, 115F
184V/I
|
|
Диданозин
|
ddl
|
250 мг 400 мг
|
Масса тела ³60 кг: таблетка 400 мг 1 раз в сутки,
<60 кг: таблетка 250 мг 1 раз в сутки
|
Принимать через 2 ч после еды. Снизить дозу, если схема включает тенофовир. Не назначать с рибавирином
|
Периферическая полинейропатия, панкреатит, лактацидоз
|
65R, 74V
|
|
Зидовудин
|
ZDV
|
300 мг
|
Таблетка 300 мг 2 раза в сутки
|
Не назначать со ставудином; мутации 65R и 184V повышают чувствительность к препарату
|
Анемия, желудочно-кишечные нарушения, головная боль
|
41L, 67N, 70R, 210W, 215Y/F, 219Q/E
|
|
Ламивудин
|
3TC
|
300 мг
150 мг
|
Таблетка 300 мг 1 раз в сутки
или 150 мг 2 раза в сутки
|
|
Дирея (редко)
|
65R,184V/I
|
|
Ставудин
|
d4T
|
30 мг
|
Капсула 30 мг 2 раза в сутки
|
Не назначать с зидовудином
|
Периферическая нейропатия, липодистрофия, повышение активности АлАТ/АсАТ
|
41L, 67N, 70R, 75T/M/S/A, 210W, 215Y/F, 219Q/E
|
|
Тенофовир
|
TDF
|
300 мг
|
Таблетка 300 мг 1 раз
в сутки
|
Снизить дозу диданозина, не комбинировать со ставудином; осторожно применять при почечной недостаточности (снизить дозу)
|
Почечная недостаточность
|
41L, 65R, 210W
|
|
Эмтрицитабин
|
FTC
|
200 мг
|
Капсула 200 мг 1 раз в сутки
|
|
Как у ламивудина
|
65R, 184V/I
|
|
Абакавир + ламивудин
|
KVX
|
600 мг абакавира, 300 мг ламивудина
|
1 таблетка 1 раз в сутки
|
|
|
|
|
Тенофовир + эмтрицитабин
|
TVD
|
300 мг тенофовира, 200 мг эмтрицитабина
|
1 таблетка 1 раз в сутки
|
|
|
|
|
Зидовудин + ламивудин
|
CBV
|
300 мг зидовудина, 150 мг ламивудина
|
1 таблетка 2 раз в сутки
|
При более высоких дозах зидовудина (использовались ранее) высокий риск побочных эффектов
|
|
|
|
Зидовудин + ламивудин + абакавир
|
TZV
|
300 мг зидовудина, 150 мг ламивудина, 300 мг абакавира
|
1 таблетка 2 раз в сутки
|
Не для приема 1 раз в сутки
|
|
|
|
ННИОТ
|
|
Делавирдин
|
DLV
|
200 мг
100 мг
|
2 таблетки по 200 мг
3 раза в сутки или
4 таблетки по 100 мг 3 раза в сутки
|
В Европе не используется
|
Сыпь, желудочно-кишечные нарушения, диарея
|
K103N/S, Y181C/l, P236L, G190A/S/E/Q/C, Y188L/H/C, V106A/M, K101E/P, M230L, K238T/N, F318L, V179D/E
|
|
Невирапин
|
NVP
|
200 мг
|
Таблетка 200 мг 2 раза в сутки
|
В течение первых 14 суток 200 мг 1 раз в сутки, затем по 200 мг 2 раза в сутки
|
Сыпь, повышение активности печеночных ферментов
|
100I, 101E, 103N, 106A/M, 108I, 179D/E, 181C/I, 188C/H, 190A/S, 230L
|
|
Эфавиренз
|
EFV
|
600 мг
|
Таблетка 600 мг 1 раз в сутки
|
Первую дозу принять вечером
|
Головокружение, нарушения сна, психические расстройства (депрессия, риск самоубийства)
|
100I, 101E, 103N, 106A/M, 108I, 181C, 188L, 190A/S, 225H, 230L
|
|
Ингибиторы протеазы (ИП)
|
|
Атазанавир
|
ATV
|
300 мг
|
Капсула 300 мг 1 раз в сутки + капсула ритонавира 100 мг 1 раз в сутки
|
Для пациентов, уже получавших АРТ. Назначать с ритонавиром
|
Повышение уровня билирубина (безопасно)
|
24I, 33F/I/V, 36I/L/V, 46I/L, 50L, 54V/L/M/T, 82A/F/T/S, 84V, 88S, 90M
|
|
Индинавир
|
IDV
|
400 мг
|
Капсула 400 мг 2 раза в сутки + капсула ритонавира 100 мг 2 раза в сутки
|
Назначать с ритонавиром
|
Камни в почках, дислипопротеидемия
|
24I, 32I, 36I, 46I/L, 54V, 82A/F/T/S, 84V, 90M
|
|
Лопинавир/ритонавир (комбинированный препарат с фиксированной дозировкой)
|
LPV/r
|
133 мг/33 мг
200 мг/50 мг
|
3 капсулы по 133 мг/33 мг 2 раза в сутки или
2 таблетки по 200 мг/50 мг 2 раза в сутки
|
В отличие от старой лекарственной формы, новую не нужно хранить в холодильнике; обсуждается возможность приема 1 раз в сутки
|
Диарея, метеоризм, дислипопротеидемия
|
10I/R/V, 20M/R, 24I, 32I, 33I/F/V, 46I/L, 53L, 54V/L, 63P, 71V, 82A/F/T, 84V, 90M
|
|
Нелфинавир
|
NFV
|
250 мг
625 мг
|
2 таблетки по 625 мг 2 раза в сутки
или
5 таблеток по 250 мг 2 раза в сутки
|
Принимать во время еды (всасывание улучшается на 270%); усиление ритонавиром не требуется
|
Диарея, метеоризм
|
30N, 36I, 46I/L, 54V/L/M/T, 82A/F/T/S, 84V, 88D/S, 90M
|
|
Ритонавир
|
RTV
|
100 мг
|
Только в качестве усилителя
|
|
Дислипопротеидемия, повышение активности печеночных ферментов, диарея
|
|
|
Саквинавир
|
SQV
|
500 мг
|
2 капсулы по 500 мг 2 раза в сутки +
капсула ритонавира 100 мг 2 раза в сутки
|
Новые таблетки по 500 мг; до 2004 г. выпускались таблетки по 200 мг. Назначать с ритонавиром
|
Диарея и другие желудочно-кишечные нарушения, дислипопротеидемия
|
48V, 53L, 54V/L, 82A/F/T, 84V, 90M
|
|
Типранавир
|
TPV
|
250 мг
|
2 капсулы по 250 мг 2 раза в сутки +
2 капсулы ритонавира по 100 мг 2 раза в сутки
|
Для пациентов, уже получавших АРТ. Не комбинировать с другими ИП. Назначать с ритонавиром
.
|
Дислипопротеиде-мия (выраженная), повышение активности печеночных ферментов, диарея
|
13L/V, 20M/R/V, 33F/I, 35D/N, 36I, 45R, 46I/L, 47V, 54A/M/T/V, 58E, 66F, 69K, 71I/K, 74P, 82F/L/T, 84C/V, 90M, 91S
|
|
Фосампренавир
|
FPV
|
700 мг
|
Таблетка 700 мг 2 раза в сутки +
капсула ритонавира 100 мг 2 раза в сутки
|
Дозы для пациентов, уже получавших АРТ. Назначать с ритонавиром
|
Сыпь, головная боль, диарея, дислипопротеидемия
|
32I,47V, 50V, 54L/M, 82A/F/T/S, 84V
|
|
Ингибиторы слияния
|
|
Энфувиртид
|
ENF
|
90 мг
|
90 мг/мл подкожно 2 раза в сутки
|
Формы для приема внутрь нет
|
Кожные реакции (зуд, отек, боль)
|
Одна точечная мутация гена gp41 либо две или три точечных мутации гена gp41 между участками 36 и 45; мутация гена gp41 вне участка 36-45
|
|
Источник: адаптировано из Sande & Eliopoulos, 2004; Gilbert, Moellering & Eliopoulos, 2005; Antoniu & Tseng, 2002, IAPAC, 2006 (137–139, 141).
|
|